《药鉴》：气寒，味苦。属火善走，有治水肿之功，破癥瘕痰癖，除壅滞气急，通十二水道。有黑白二种，黑者属水力速，白者属金力缓，非病形与证俱实者，勿用也。以气药引之，则入气分，以血药引之，则入血分。气用枳壳，血用大黄，此其法也。如气药用之，必须用白术、茯苓、白芍为主，而后用牵牛为良。盖苓术本补气药也，而有淡渗之功，兼以芍药之酸，以收真气，则泻之者，仅泻其气分之邪耳，于真气竟何损哉！如血家用之，必须当归、川芎、白芍为主，而后用牵牛为佳。盖芎归本补血药也，而有荣养之妙，兼以芍药之敛，以固真血，则泻之者，仅泻其血分之邪耳，于真血有何伤哉！畏巴豆。 《景岳全书》：一名黑丑。味苦辛，热，气雄烈，性急疾，有毒。下气逐水，通大小便，善走气分，通水道，消气实气滞水肿，攻癥积，落胎杀虫，泻虫毒，去湿热痰饮，开气秘气结。古方多为散丸，若用救急，亦可佐群药煎服。然大泄元气，凡虚弱之人须忌之。 《本草备要》：大泻气分湿热。 辛热有毒，属火善走。入肺经，泻气分之湿热，肺主气，火能平金而泄肺。能达右肾命门，走精隧，通下焦郁遏，及大肠风秘、气秘，利大小便，逐水消痰，杀虫堕胎。治水肿喘满，痃癖气块。若湿热在血分，胃弱气虚人禁用。东垣曰：牵牛苦寒误矣。其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉！乃泻气之药，比诸辛药泄气尤甚。若湿从下受，下焦主血，血中之湿，宜苦寒之味，而反用辛热之药，泄上焦之气，是血病泻气，使气血俱损也。王好古曰：以气药引，则入气；以大黄引，则入血。时珍曰：一妇肠结，年几六十，服养血润燥药，则泥结，胸硝黄药，则若罔知，如此三十余年。其人体膏粱而多郁，日吐酸痰乃宽。此乃三焦气滞，有升无降，津液皆化为痰，不能下润肠腑，非血燥也。润剂留滞，硝黄入血，不能入气，故无效。用牵牛为末，皂角膏丸，才服便通。外甥素多酒色，病二便不通，胀痛呻吟七昼夜，用通利药不效。予言此乃湿热之邪在精道，壅隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠、膀胱也。用楝实、茴香、穿山甲诸药，倍牵牛，三服而平。东垣补下焦阳虚，天真丹用牵牛盐水炒黑，佐沉香、杜仲、肉桂、破故纸诸药，深得补泻兼施之妙。有黑白二种，黑者力速。亦名黑丑。得木香、干姜良。此药汉前未入《本草》，故仲景方中无此。《别录》始载之，宋后始多用者。 《本经逢原》：牵牛，专一行水，峻下之剂。白者属金利肺，治上焦痰饮，除壅滞气逆，通大肠风秘，除气分湿热；黑者属水泻肾，而兼泻脾胃之湿，消肿满脚气，利大小便秘。但病在血分，或病人稍弱而痞满者，不可用。东垣云：牵牛非神农药也。《名医续注》云：味寒能除湿气，利小便，治下注脚气。此说气味主治俱误。凡用牵牛，少则动大便，多则泄下如水，乃泻气之药。其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉？夫湿者，水之别称，有形者也。若受湿气，不得施化，致大小便不通，宜暂用之。况牵牛只能泄气中之湿热。不能除血中之湿热，每见酒食过伤病痞者，多服牵牛散，取快一时，药过仍痞，以致久服脱人元气，犹不知悔也。东垣治下焦虚肿，天真丹用牵牛，以盐水炒黑，佐沉香、杜仲、补骨脂、官桂诸药，深得补泻兼施之妙用，方见《医学发明》。 《本草求真》：［批］入肺泻气分湿热。 牵牛专入肺、兼入大、小肠。有白有黑，白者其性入肺，专于上焦气分除其湿热。故气逆壅滞，及大肠风秘者，得此以治。黑者其性兼入右肾，能于下焦通其遏郁。故肿满脚气，及大小便秘，俱得以治。但下焦血分湿热，湿自下受，宜用苦寒以折。牵牛气味辛辣，久嚼雄烈，服之最能泄肺。若以下焦血病而于气分有损之药以为投治，是以血病泻气，不使气血俱损乎。杲曰：牵牛少则动大便，多则泄下如水，乃泻气之味，其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉。故肿受湿气不得施化，致大小便不通，斯宜用之。若湿从下受，下焦主血，血中之湿，宜苦寒之味，反以辛药泄之，伤人元气。惟是水气在肺，喘满肿胀等症，暂用以为开泄，俾气自上达下，而使二便顿开，以快一时，时珍曰：一宗室夫人，年几六十，平生苦肠结病，旬日一行，甚于生产，服养血润剂，则泥膈不快，服硝黄通利药，则若罔知，如此三十余年矣。时珍诊其人体肥膏粱而多忧郁，日吐酸痰盈盆许乃宽，又多火病，此乃三焦之气壅滞，有升无降，津液皆化为痰饮，不能下滋肠腑，非血燥比也。润剂留滞，硝黄徒入血分，不能通气，俱为痰阻，故无效也。乃用牵牛末、皂荚膏丸与服，即便通利，自是但沉肠结，一服就顺，亦不妨食，且复精爽也。若果下焦虚肿，虚字宜审。还当佐以沉香、补骨脂等味，以为调补，俾补泻兼施，而无偏颇损泄之害矣。时珍曰：外甥柳乔，素多酒色，病下极胀痛，二便不通，不能坐卧、立哭呻吟者七昼夜，医用通利药不效。遣人叩予，予思此乃湿热之邪在精道，壅胀隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠膀胱也。乃用楝实、茴香、穿山甲诸药，入牵牛加倍，水煎服，一服而减，三服而平。 《得配本草》：得干姜、青木香良。 辛，热。有毒。入手太阴经气分，兼能下达命门。治气分之水胀，利大肠之风秘。走经络，消结痰，破血下胎。 得皂角，治痰壅肠结；得川楝子，治湿热便闭。精隧阻塞，则二便闭，加穿山甲、茴香更有力。 辛热雄烈，泄人元气。病在血分，脾胃虚弱而痞满者，禁用。 《本草新编》：牵牛，味辛而苦，气寒，有毒。虽有黑、白二种，而功用则一。入脾与大小肠，兼通膀胱。除壅滞气急，及痃癖蛊毒，利大小便难，并脚满水肿，极验。但迅利之极，尤耗人元气，不可轻用。虽然不言其所以不可轻用之故，而概置不用，亦一偏之辞也。夫牵牛利下焦之湿，于血中泻水，极为相宜，不能泻上焦之湿。于气中泻水，未有不损元气者也。李东垣辨之至明，似无容再辨，但未论及中焦也。中焦居于气血之中，牵牛既利血中之水，安在中焦不可半利其血中之水乎。嗟乎！水湿乃邪也，牵牛既能利水，岂分气血。但水从下受，凡湿邪从下受者，乃外来之水邪，非内伤之水邪也。牵牛止能泻外来之水，而不能消内伤之湿。上焦之水肿，乃气虚不能化水，故水入之而作胀，久则与水肿无异，故用牵牛，往往更甚。下焦之水肿，若是气虚，用牵牛迅逐，亦每无功，与上焦正相同。是真正水邪，用牵牛利之，始效验如响。可见，牵牛止可治外来之水，而不能治内伤之湿也明矣，非止治血中之水，而不治气中之水也。然则，外来之水与内伤之水，何以辨之？亦辨之于皮内而已。外邪之水，手按皮肉必然如泥；内伤之水，手按皮肉必随按随起，即或按之不起，必不如泥而可团捻也，按之或起或下。起者又有分别，按之即起者，气虚而犹有命门之火也；按之久而不起者，气虚极而并少命门之火矣。按之如泥者，必须用牵牛以泻水；按之下如泥，而或起或不起者，必须用补肾中先天之气，而又加健脾开胃，以益后天之气，始能奏功。倘亦用牵牛，岂特耗气而已，有随利水而随亡者矣，可不慎乎。予所以表牵牛之功，而并辨东垣论药之误也。 牵牛治外来之水，而不治内伤之湿，余已明辨之矣。然而牵牛治外来之水，又各有异。夫外来之水，有从下而外入者，有从中而外入者。从下而外入者，乃从脚而入也；从中而外入者，乃从腰脐而入也。世人止知外邪之水，从脚而入，未知从腰脐入也。从脚入者，其脚先肿，人易识；从腰脐入者，其腰重而脐肿，人难识也。水肿不分脚与腰脐，而概以牵牛泻水之湿，毋怪其有不效也。然则用牵牛之法，又乌可不分别之乎。凡治水从脚入者，用牵牛、甘遂以消之；若水从腰脐入者，用牵牛于白术之中，一剂而腰重除而脐肿平，三剂而腰脐俱利矣。 《本草分经》：辛热属火，而善走入肺，泻气分湿热，达右肾命门，走精隧，通下焦郁遏及大肠风秘、气秘，利大小便，逐水消痰，杀虫，治肿满，有黑白二种，黑者力速，名黑丑。 【现代药理研究】 1. 牵牛子有泻下作用，其有效成分是牵牛子苷，它在肠内能分解出牵牛子酚，可刺激肠道，增加蠕动而致泻。 2. 牵牛子有利尿作用。牵牛子苷能加速葡萄糖在肾脏的排出，故具有一定的利尿作用。但大剂量服用可刺激肾脏，使肾脏充血，产生血尿。 3. 牵牛子对蛔虫和绦虫有一定的驱杀作用。 4. 牵牛子对家兔离体肠管及子宫有兴奋作用。 5. 牵牛子还有激活腺苷酸环化酶的作用。